Rasalit 20mg

COMPOSICIÓN:

Cada tableta contiene:
Rasagilina mesilato equivalente a Rasagilina 160mg
Excipientes c.s.p. 1 tableta

INDICACIONES:

• Tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson (PD) en monoterapia o en terapia coadyuvante en pacientes al final de las fluctuaciones de la dosis.

POSOLOGÍA:

Dosis
La dosis recomendada es de 1 mg una vez al día, que debe tomarse con o sin levodopa.

Pacientes de edad avanzada
No es necesario cambiar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Insuficiencia hepática
Rasagilina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El uso de rasagilina debe evitarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Hay que tener una precaución especial al iniciar un tratamiento con rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve.
En caso de que los pacientes progresen de insuficiencia hepática leve a moderada, la rasagilina se debe interrumpir.

Insuficiencia renal
No es necesario tomar precauciones especiales en pacientes con insuficiencia renal.

Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de rasagilina en niños y adolescentes. El uso de rasagilina en la población pediátrica para la indicación de enfermedad de Parkinson no es relevante.
Modo de empleo o forma de administración:
Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas y preferiblemente a la misma hora del día durante todo el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron: cefalea, depresión, vértigo y gripe (influenza y rinitis) en monoterapia; discinesia, hipotensión ortostática, caída, dolor abdominal, náuseas y vómitos y sequedad de boca en terapia coadyuvante con levodopa; dolor musculoesquelético (como dolor cervical y lumbar) y artralgia en ambos tratamientos. Estas reacciones adversas no se asociaron a una mayor tasa de interrupción del tratamiento.

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

• Muy frecuentes (>1/10)
• Frecuentes (>1/100, <1/10)
• Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)
• Raras (>1/10.000, <1/1.000)
• Muy raras (<1/10.000)
• Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en datos de laboratorio).

Infecciones e infestaciones:
Influenza

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático
Frecuente: Leucopenia.

Trastornos del sistema inmunológico:
Frecuente: Alergia

Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Poco frecuente: Disminución del apetito

Trastornos psiquiátricos:
Frecuente: Depresión, alucinaciones
Frecuencia no conocida: Trastornos del control de los impulsos.

Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuente: cefalea
Poco frecuente: accidente cerebrovascular
Frecuencia no conocida: síndrome serotoninérgico, somnolencia diurna excesiva y episodios de sueño
repentino.

Trastornos oculares
Frecuente: Conjuntivitis.

Trastornos del oído y del laberinto
Frecuente: Vértigo

Trastornos cardíacos
Frecuente: Angina de pecho
Poco frecuente: infarto de miocardio

Trastornos vasculares
Frecuencia no conocida: Hipertensión.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuente: Rinitis

Trastornos gastrointestinales
Frecuente: Flatulencias.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuente: Dermatitis
Poco frecuente: Erupción vesiculoampollosa

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuente: Dolor musculoesquelético, dolor cervical, artritis.

Trastornos renales y urinarios
Frecuente: urgencia miccional

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuente: fiebre, malestar

 

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Empleo concomitante de rasagilina con otros medicamentos
Debe evitarse el empleo concomitante de rasagilina y fluoxetina o fluvoxamina. Deben transcurrir al menos cinco semanas entre la interrupción de la administración de fluoxetina y el inicio del tratamiento con rasagilina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de rasagilina y el inicio del tratamiento con fluoxetina o fluvoxamina. No se recomienda el empleo concomitante de rasagilina y dextrometorfano o simpaticomiméticos, como los que se encuentran en los descongestionantes nasales y orales o los medicamentos antigripales que contienen efedrina o pseudoefedrina.

Empleo concomitante de rasagilina y levodopa
Como la rasagilina potencia los efectos de la levodopa, las reacciones adversas de la levodopa pueden verse incrementadas y se puede exacerbar una discinesia preexistente. La reducción de la dosis de levodopa puede mejorar esta reacción adversa.
Se han notificado efectos hipotensores cuando se toma rasagilina de forma concomitante con levodopa.

Los pacientes con enfermedad de Parkinson son especialmente vulnerables a las reacciones adversas de hipotensión debido a los problemas de marcha existentes.

Efectos dopaminérgicos
Somnolencia diurna excesiva (SDE) y episodios de sueño repentino
Rasagilina puede producir adormecimiento diurno, somnolencia y, de forma ocasional, especialmente si se administra con otros medicamentos dopaminérgicos, hacer que el paciente se quede dormido mientras realiza actividades de la vida diaria. Se debe informar a los pacientes de esta posibilidad y aconsejarles precaución en la conducción o utilización de máquinas durante el tratamiento con rasagilina. Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y/o un episodio de sueño repentino deben abstenerse de conducir o utilizar máquinas.

Trastornos del control de los impulsos (TCI)
En pacientes tratados con agonistas de la dopamina o con tratamientos dopaminérgicos se pueden producir trastornos del control de los impulsos (TCI). Se han recibido también comunicaciones similares de TCI con rasagilina después de la comercialización. Se debe controlar regularmente la aparición de trastornos del control de los impulsos en los pacientes. Se debe informar a los pacientes y a sus cuidadores de los síntomas conductuales de los trastornos del control de los impulsos que se observaron en pacientes tratados con rasagilina, entre ellos casos de compulsión, pensamientos obsesivos, ludomanía, aumento de la libido, hipersexualidad, comportamiento impulsivo y gastos o compras compulsivos.

Melanoma
Un estudio de cohortes retrospectivo sugirió un posible aumento del riesgo de melanoma con el uso de rasagilina, especialmente en pacientes con mayor duración de la exposición a la rasagilina y/o con la mayor dosis acumulada de rasagilina. Cualquier lesión cutánea sospechosa debería ser evaluada por un especialista. Por tanto, debe aconsejarse a los pacientes que soliciten una revisión médica si se identifica cualquier lesión cutánea nueva o cambiante.

Insuficiencia hepática
Debe tenerse una precaución especial al iniciar el tratamiento con rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. El uso de rasagilina debe evitarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada. En caso de que los pacientes progresen de insuficiencia hepática leve a moderada, la rasagilina debe interrumpirse.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la rasagilina, tratamiento concomitante con otros inhibidores de la monoamino- oxidasa (MAO) (incluyendo medicamentos y productos naturales sin prescripción, ejemplo Hierba de San Juan) o petidina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de rasagilina y el inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO o petidina.

 

INTERACCIONES:

Inhibidores de la MAO
Rasagilina está contraindicada junto con otros inhibidores de la MAO, (incluyendo medicamentos y productos naturales sin prescripciónco) ya que puede suponer un riesgo de inhibición de la MAO no selectiva que puede provocar crisis de hipertensión.

Petidina
Se han comunicado reacciones adversas graves con el empleo concomitante de petidina e inhibidores de la MAO, incluyendo cualquier inhibidor de la MAO-B selectivo. Está contraindicada la administración concomitante de rasagilina y petidina.

Simpaticomiméticos
Con los inhibidores de la MAO, se han comunicado interacciones medicamentosas con el empleo concomitante de medicaciones simpaticomiméticas. Por tanto, en vista de la actividad inhibidora MAO de la rasagilina, no se recomienda la administración concomitante de rasagilina y simpaticomiméticos, como los que se encuentran en los descongestionantes nasales y orales o los medicamentos anticatarrales que contienen efedrina o pseudoefedrina.

Dextrometorfano
Existen informes de interacciones medicamentosas con el empleo concomitante de dextrometorfano e inhibidores de la MAO no selectivos. Por ello, y teniendo en cuenta la actividad inhibidora de la MAO de la rasagilina, se desaconseja la administración concomitante de rasagilina y dextrometorfano

Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos
Debe evitarse el uso concomitante de rasagilina y fluoxetina o fluvoxamina . Para el uso concomitante de rasagilina con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)/inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) en ensayos clínicos se han comunicado reacciones adversas graves. Por ello, dada la actividad inhibidora de la MAO de la rasagilina, debe tenerse precaución al administrar antidepresivos.

Fármacos que alteran la actividad del CYP1A2
Estudios del metabolismo in vitro indicaron que la isoenzima del citocromo P450 1A2 (CYP1A2) es la principal enzima responsable del metabolismo de la rasagilina.

Inhibidores de la CYP1A2
La administración conjunta de rasagilina y ciprofloxacino (un inhibidor de la CYP1A2) elevó la AUC de rasagilina a un 83 %. La administración conjunta de rasagilina y teofilina (un sustrato de la CYP1A2) no afectó a la farmacocinética de ninguno de los productos. Por tanto, los potentes inhibidores de la CYP1A2 pueden alterar las concentraciones plasmáticas de rasagilina, por lo que deben administrarse con precaución.

Inductores de la CYP1A2
Existe el riesgo que los niveles plasmáticos de rasagilina en pacientes fumadores puedan estar disminuidos, debido a la inducción de la enzima metabolizadora CYP1A2.

Otras isoenzimas del citocromo P450
Estudios in vitro demostraron que rasagilina a una concentración de 1 μg/ml (equivalente a un nivel que es 160 veces la Cmax promedio 5,9-8,5 ng/ml en pacientes con enfermedad de Parkinson después de dosis múltiples de 1 mg de rasagilina), no inhibió las isoenzimas del citocromo P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP4A. Estos resultados indican que no es probable que concentraciones terapéuticas de rasagilina provoquen interacciones clínicamente significativas con sustratos de estas enzimas.

Embarazo
No hay datos relativos al uso de rasagilina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción . Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de rasagilina durante el embarazo.

Lactancia
Los datos de los estudios no clínicos indican que rasagilina inhibe la secreción de prolactina y que, por tanto, puede inhibir la lactancia. Se desconoce si rasagilina se excreta por la leche materna. Deben extremarse las precauciones cuando se administre rasagilina a mujeres lactantes.

Fertilidad
No se dispone de datos en humanos sobre el efecto de rasagilina en la fertilidad. Los datos de los estudios no clínicos indican que rasagilina no tiene ningún efecto en la fertilidad.