Coleze 10mg

COMPOSICIÓN:

Cada tableta contiene:

Ezetimiba 10mg

Excipientes c.s.p. 1 tableta

 

INDICACIONES:

Tratamiento de la hipercolesterolemia primaria 

Tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica. 

Tratamiento de la sitosterolemia homocigótica 

Prevención de acontecimientos cardiovasculares en combinación con una estatina en pacientes con cardiopatía coronaria (CC) y antecedentes de síndrome coronario agudo (SCA) 

 

POSOLOGIA:

-Adultos 

10 mg/día. 

-Dosis máxima 

10 mg/día. El uso en exceso o más frecuente no genera beneficios terapéuticos adicionales y, por el contrario, podría ocasionar efectos adversos.

 Dosis en poblaciones especiales 

-Insuficiencia renal 

No se precisan ajustes de dosis en los pacientes con alteración renal.  

-Insuficiencia hepática 

Tras una dosis única de 10 mg de ezetimiba, el valor medio del ABC de ezetimiba total aumentó aproximadamente 1,7 veces en los pacientes con deterioro hepático leve (puntuación de Child-Pugh de 5 ó 6) en comparación con los sujetos sanos. En un estudio en pacientes con deterioro hepático moderado (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9) con administración repetida durante 14 días (10 mg al día), el valor medio del ABC de ezetimiba total aumentó aproximadamente 4 veces el día 1 y el día 14 en comparación con los sujetos sanos. No se precisan ajustes de dosis en los pacientes con deterioro hepático leve. Dado que se desconocen los efectos del aumento de la exposición a ezetimiba en pacientes con deterioro hepático moderado o grave (puntuación de Child-Pugh > 9), no se recomienda su uso en estos pacientes. 

-Edad avanzada (≥ 65 años)

Las concentraciones plasmáticas de ezetimiba total son unas dos veces más altas en las personas de edad avanzada (65 años) que en las jóvenes (18 a 45 años). Tanto la reducción de C-LDL como el perfil de seguridad son comparables en los sujetos de edad avanzada y en los jóvenes tratados con ezetimiba. Por tanto, no se precisan ajustes de dosis en ancianos.

-Edad pediátrica (≤ 18 años) 

No se administre en menores de 18 años. 

 

MODO DE ADMINISTRACIÓN:

 El paciente deberá seguir una dieta hipolipemiante adecuada, con la que debería continuar durante el tratamiento con ezetimiba. La vía de administración es oral. La dosis recomendada es un comprimido de 10 mg al día. Ezetimiba puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Cuando ezetimiba se añade a una estatina, debe continuarse con la administración de la estatina a la dosis de inicio habitual de la misma, o bien continuar con la dosis más alta previamente establecida. En cualquier caso, deben consultarse las instrucciones posológicas de la estatina.

Ezetimiba 10 mg puede administrarse con una estatina que tenga un beneficio cardiovascular demostrado.  

No se ha establecido la seguridad y eficacia de ezetimiba en niños de 6 a 17 años. No es necesario ajustar la dosis de ezetimiba en pacientes con deterioro hepático leve (puntuación de Child-Pugh de 5 a 6). No se recomienda el tratamiento con ezetimiba en pacientes con disfunción hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9) o grave (puntuación de Child-Pugh > 9). 

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración renal. 

 

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en: 

– Muy frecuentes (>1/10)  

– Frecuentes (>1/100, <1/10)  

– Poco frecuentes (>1/1000, <1/100) 

– Raras (>1/10.000, <1/1.000) 

– Muy raras (<1/10.000) 

– Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en datos de laboratorio) 

-Trastornos de la sangre y del sistema linfático

 Frecuencia no conocida: Trombocitopenia. 

-Trastornos del sistema inmunológico 

Frecuencia no conocida: Hipersensibilidad incluyendo erupción, anafilaxia, urticaria, angioedema.

– Trastornos del metabolismo y de la nutrición 

Poco frecuentes: apetito disminuido.  

-Trastornos del sistema nervioso 

Frecuentes: Cefalea (administrado con estatina). 

Poco frecuentes: Parestesia (administrado con estatina). 

Frecuencia no conocida: Mareo, parestesia, depresión. 

-Trastornos vasculares 

Poco frecuentes: Acaloramiento; hipertensión.  

-Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos 

Poco frecuentes: Tos. 

Frecuencia no conocida: Disnea. 

-Trastornos gastrointestinales 

Frecuentes: Dolor abdominal; diarrea; flatulencia 

Poco frecuentes: Dispepsia; reflujo gastroesofágico; náusea. Administrado con estatina: boca seca, gastritis. 

Frecuencia no conocida: Pancreatitis, estreñimiento.  

-Trastornos hepatobiliares 

Frecuencia no conocida: Hepatitis, colelitiasis, colecistitis.  

-Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo 

Poco frecuentes: Prurito, erupción, urticaria (administrado con estatina). 

Frecuencia no conocida: Eritema multiforme.  

-Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo 

Frecuentes: Mialgia (administrado con estatina) 

Poco frecuentes: artralgia; espasmos musculares; cervicalgia, dolor de espalda, perdida de la fuerza muscular. 

Frecuencia no conocida: mialgia, miopatía/rabdomiólisis.  

-Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración 

Frecuentes: Fatiga. 

Poco frecuentes: Acaloramiento; hipertensión, edema periférico. 

Frecuencia no conocida: Astenia. 

 Exploraciones complementarias 

Frecuentes: Aumento de ALT y/o AST (administrado con estatina)

 Poco frecuentes: Aumento de la ALT y/o  AST; aumento de la CPK en sangre; aumento de la gamma-glutamiltransferasa; análisis de función hepática anormal.  

“Dada la importancia de mantener una supervisión continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento, se invita los profesionales de la salud y a la comunidad en general a notificar cualquier sospecha de reacción adversa asociada a su uso al Centro Nacional de Vigilancia Farmacológica (CENAVIF) del Instituto Nacional de Higiene “Rafael Rangel”, a través de la página web: http://www.inhrr.gob.ve/ram1.php”.

 

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

-Generales

Cuando se administre ezetimiba junto a una estatina, deben realizarse pruebas de función hepática al inicio y durante el tratamiento. 

Si se sospecha miopatía en base a los síntomas musculares o si se confirma por un nivel de la creatinina fosfoquinasa (CPK) > 10 veces el límite superior normal, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Todos los pacientes que empiecen el tratamiento con ezetimiba deben ser advertidos del riesgo de miopatía y que deben informar rápidamente si aparece dolor, sensibilidad a la presión o debilidad muscular sin causa aparente.

 Las concentraciones de ciclosporina deben vigilarse en pacientes que estén recibiendo ezetimiba y ciclosporina conjuntamente. 

-Embarazo

Sólo se debe administrar ezetimiba a mujeres embarazadas si es claramente necesario. No se dispone de datos clínicos sobre el uso de ezetimiba durante el embarazo. Los estudios en animales sobre el uso de ezetimiba en monoterapia no han demostrado efectos lesivos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrio-fetal, el nacimiento o el desarrollo posnatal. 

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, a menos que el balance riesgo beneficio sea favorable 

-Lactancia

No se debe utilizar ezetimiba durante la lactancia. Los estudios en ratas han demostrado que ezetimiba se excreta en la leche materna. No se administre durante la lactancia, a menos que el médico lo indique.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Niños menores de 18 años Pacientes con hepatopatía activa o elevaciones persistentes y de origen desconocido de las transaminasas séricas. 

 

INTERACCIONES:

Con medicamentos, alimentos y bebidas 

No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes entre ezetimiba y fármacos metabolizados por las isoenzimas 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 y 3A4 del citocromo P450 o por la N-acetiltransferasa.  

En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinil estradiol y levonorgestrel), glipizida, tolbutamida o midazolam en su administración concomitante.  

Cimetidina no afectó la biodisponibilidad de ezetimiba cuando se administraron concomitantemente.

 La administración simultánea de antiácidos redujo la tasa de absorción de ezetimiba, pero no tuvo efecto sobre su biodisponibilidad. Esta reducción de la tasa de absorción no se consideró clínicamente relevante.  

La administración simultánea de colestiramina redujo el valor medio del área bajo la curva (ABC) de ezetimiba total (ezetimiba + ezetimiba glucurónido) aproximadamente un 55 %. Es posible que el incremento en la reducción de C-LDL que se produciría al añadir ezetimiba a colestiramina, disminuya como consecuencia de esta interacción.  El uso de ezetimiba y fenofibrato, existe un posible riesgo de colelitiasis y enfermedad de la vesícula biliar. Si se sospecha colelitiasis en un paciente que está recibiendo ezetimiba y fenofibrato, están indicadas exploraciones de la vesícula biliar y este tratamiento deberá interrumpirse. 

La administración concomitante con fenofibrato o genfibrozilo aumenta la concentración total de ezetimiba (aproximadamente 1,5 y 1,7 veces respectivamente). Los fibratos pueden incrementar la excreción del colesterol a la bilis y producir colelitiasis. No puede excluirse un riesgo litogénico asociado con el uso terapéutico de ezetimiba. 

Estatinas No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o rosuvastatina. 

 Se debe tener precaución al iniciar el tratamiento con ezetimiba en pacientes que reciben ciclosporina. Las concentraciones de ciclosporina deben vigilarse en pacientes que estén recibiendo ezetimiba y ciclosporina.

 Si se usa concomitantemente ezetimiba y warfarina u otro anticoagulante cumarínico o a fluindiona, el INR debe ser vigilado apropiadamente. 

 

ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura inferior a 30ºC y protegido de la luz.

Producto CON  prescripción facultativa